ABSTRACT
ABSTRACT The present study describes the development of theophylline microcapsules by a non-solvent addition method and the effect of plasticizer addition on microencapsulation. The release was studied in distilled water and the data were analysed by various mathematical models for determining the mechanism of release. Prepared microcapsules were found to be spherical, free flowing and having more than 80% entrapped drug. The polymer - cellulose acetate phthalate and plasticizer - polyethylene glycol was considered to be affecting the properties of microcapsules including drug release (time for 50% drug release, T50). The formulation with the highest proportion of polymer and without plasticizer (F3) showed the slowest release with T50 = 4.3 h, while the formulation with lower proportion of polymer and 20% (w/w) plasticizer (F13 &14) showed the fastest release of drug with T50 values of 1.2 h and 1.3 h, respectively. The drug release from most of the formulations was found to be following Higuchi model. It is concluded from the results of the present study that cellulose acetate phthalate significantly affects the sustained release of the drug in water, whereas the addition of polyethylene glycol slightly enhances the drug release.
RESUMO O presente estudo descreve o desenvolvimento de microcápsulas de teofilina pelo método sem adição de solvente e o efeito da adição de plastificante na microencapsulação. A liberação foi estudada em água destilada e os dados foram analisados por vários modelos matemáticos para determinação do mecanismo de liberação. As microcápsulas preparadas mostraram-se esféricas, livres de corrente e com mais de 80% de fármaco encapsulado. O polímero - ftalato de acetato de celulose e o plastificante - polietileno glicol - afetaram as propriedades das microcápsulas, incluindo a liberação do fármaco (tempo para liberação de 50% do fármaco, T50). A formulação com a maior proporção de polímero e sem plastificante (F3) se mostrou como a de liberação mais lenta, com T50 = 4,3 h, enquanto as formulações com menor proporção de polímero e 20% de plastificante (m/m) (F13 &14) apresentaram a liberação mais rápida do fármaco, com T50 de 1,2 h e 1,3 h, respectivamente. A liberação do fármaco para a maioria das formulações seguiu o modelo de Higuchi. Concluiu-se, dos resultados do presente estudo, que o ftalato do acetato de celulose afeta significativamente a liberação controlada do fármaco em água, enquanto que a adição de polietileno glicol aumenta ligeiramente a liberação do fármaco.
Subject(s)
Theophylline/pharmacokinetics , Capsules/administration & dosage , Cetomacrogol/pharmacokinetics , Dibutyl Phthalate/pharmacokinetics , Pharmaceutical Preparations , Drug Compounding/methods , Drug LiberationABSTRACT
abstract This study examines the antimicrobial activity of silver nanoparticles incorporated into nanostructured membranes made of cellulose acetate (CA) and blends of chitosan/poly-(ethylene oxide, CTS/PEO) and prepared by electrospinning. The formation of chemically synthesized Ag nanoparticles (AgNPs) was monitored by UV-visible spectroscopy (UV-Vis) and characterized by transmission electron microscopy (TEM). The size distribution of the AgNPs was measured by dynamic light scattering (DLS), with an average size of approximately 20 nm. The presence of AgNPs on the surface of electrospun nanofibers was observed by field emission electron microscopy (FEG) and confirmed by TEM. The antimicrobial activity of AgNPs incorporated into nanostructured membranes made of CA and CTS/PEO electrospun nanofibers was evaluated in the presence of both Gram-positive bacteria, such as Staphylococcus aureus ATCC 29213 and Propionibacterium acnes ATCC 6919, and Gram-negative bacteria, such as Escherichia coli ATCC 25992 and Pseudomonas aeruginosa ATCC 17933. Microbiological results showed that the presence of AgNPs in CA and CTS/PEO nanostructured membranes has significant antimicrobial activity for the Gram-positive bacteria Escherichia coli and Propionibacterium acnes.
resumo Neste trabalho avaliou-se a atividade antimicrobiana das nanopartículas de prata (AgNPs) incorporadas em membranas de acetato celulose (AC) e blendas de quitosana/poli-óxido de etileno (CTS/PEO) preparadas pelo método de eletrofiação. A formação das AgNPs previamente sintetizadas foi monitorada por UV-Vis e caracterizada por microscopia eletrônica de transmissão (MET). A distribuição de tamanho das AgNPs foi mensurada por espalhamento de luz dinâmico, com tamanho médio em torno de 20 nm. A presença das NPs na superfície das nanofibras eletrofiadas foi observada por microscopia eletrônica com emissão de campo (FEG) e confirmada por MET. A atividade antimicrobiana das membranas nanoestruturadas de AC e CTS/PEO foi avaliada pelo uso de bactérias Gram-positivas, tais como Staphylococcus aureus ATCC 29213 e Propionibacterium acnes ATCC 6919, e Gram-negativas, como Escherichia coli ATCC 25992 e Pseudomonas aeruginosa ATCC 17933. Os resultados microbiológicos mostraram a presença das AgNPs nas membranas de AC e CTS/PEO com significativa atividade antimicrobiana para Escherichia coli e Propionibacterium acnes, respectivamente.
Subject(s)
Silver , Metal Nanoparticles/analysis , Chitosan , Anti-Infective Agents/classificationABSTRACT
Microparticulate systems of nimesulide (NIM) were prepared by modified solvent evaporation method using different variables such as polymer: drug (NIM) ratios (cellulose acetate, CA: nimesulide, NIM) (1:9, 1:6 and 1:3), agitation speeds (500-1500 rpm) and stirring time (15-30 min). The effects of processing variables were evaluated by microparticle size and entrapment efficiency. The average microparticle size increases from 66.8±1.45 to 87.3±1.06 µm with increase in the polymer concentration while reduces with increase in agitation speed and stirring time; but at the too higher speed gives irregular shape of particles. The highest entrapment efficiency (77.83±0.51 percent), size uniformity, free flowability, i.e., angle of repose (23.5±0.4º) and compressibility index (14.2±0.6 percent), of microparticles were found with 1:6 (polymer: drug ratio), at 1000 rpm and 20 min stirring time among all prepared microparticles (P < 0.05). The in-vitro drug release study of microparticles with optimized processing variables (agitation speed and time) were carried out and compared with conventional and marketed SR tablets. The conventional tablet releases maximum drug within 4 h while microparticulate system releases more than 14 h. All formulations followed first order release kinetic and diffusion controlled drug release (Higuchi model). These microparticles are stable at room temperature (25±1 ºC) but agglomerate at elevated temperature (50±1 ºC) by softening and fusion of the polymer observed under SEM study.
Prepararam-se sistemas microparticulados de nimesulida (NIM) pelo método modificado de evaporação do solvente usando diferentes variáveis, tais como proporções polímero fármaco(NIM) (acetato de celulose, CA: nimesulida, NIM) (1:9, 1:6 e 1:3), velocidades de agitação (500-1500 rpm) e tempo de agitação (15-30 min). Os efeitos das variáveis do processo foram avaliados pelo tamanho da partícula e pela eficiência no encapsulamento. O tamanho médio das micropartículas aumenta de 66,8±1,45 a 87,3±1,06 µm com o aumento na concentração de polímero, enquanto reduz com o aumento da velocidade e do tempo de agitação, mas velocidades mais altas resultam em partículas de formas irregulares. A eficácia de encapsulamento mais alta (77,83±0,51 por cento), uniformidade de tamanho, fluxo livre, isto é, ângulo de repouso (23,5±0,4º), e índice de compressibilidade (14,2±0,6 por cento), das micropartículas foram encontrados com a proporção de 1:6 (polímero:fármaco), a 1000 rpm e 20 min de tempo de agitação entre todas as micropartículas preparadas (P < 0,05). O estudo da liberação do fármaco das micropartículas in vitro com variáveis do processo otimizadas (velocidade de agitação e tempo) foi desenvolvido e comparado com comprimidos convencionais e comercializados SR. O comprimido convencional libera o máximo de fármaco dentro de 4 h enquanto o sistema microparticulado libera em mais que 14 h. Todas as formulações seguiram cinética de liberação de primeira ordem e liberação do fármaco controlada pela difusão (modelo de Higuchi). Estas microparticulas são estáveis à temperatura ambiente (25±1 ºC), mas se aglomeram a temperaturas elevadas (50 ± 1 ºC) por meio do amolecimento e fusão do polímero observada sob o estudo SEM.